2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. Opioid Receptor拮抗剂

Opioid Receptor拮抗剂

Opioid Receptor Isoform Comparison

Opioid Receptor拮抗剂 (92):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-101718
    Aticaprant Antagonist 99.87%
    Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，Ki值为0.807 nM。
  • HY-17417
    Naloxone hydrochloride

    盐酸纳洛酮

    		Antagonist 99.96%
    Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。
  • HY-100903
    Norbinaltorphimine dihydrochloride Antagonist 98.17%
    Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
  • HY-10487
    JDTic dihydrochloride Antagonist 98.01%
    JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂，常用于神经系统疾病的研究。
  • HY-13274
    JTC-801 Antagonist 98.91%
    JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂，其 Ki 值为 8.2 nM。
  • HY-76657A
    Alvimopan dihydrate

    爱维莫潘

    		Antagonist 98.66%
    Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
  • HY-114452
    LY2940094 Antagonist 99.91%
    LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体) 拮抗剂，对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
  • HY-101302
    Naltriben mesylate Antagonist 99.65%
    Naltriben mesylate 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 分别为 0.013 nM、19 nM 和 152 nM。Naltriben mesylate 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben mesylate 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
  • HY-P1335A
    CTAP TFA Antagonist 99.56%
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
  • HY-19627A
    Naldemedine tosylate Antagonist
    Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine tosylate 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine tosylate 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
  • HY-P1329A
    CTOP TFA Antagonist 99.84%
    CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
  • HY-137279
    Naloxone methiodide Antagonist 99.55%
    Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
  • HY-115066
    GSK1521498 free base Antagonist 98.55%
    GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食，酒精和活性分子的疾病。
  • HY-13222
    BAN ORL 24 Antagonist 99.68%
    BAN ORL 24 是一种 NOP 受体拮抗剂。BAN ORL 24 对 NOP 受体有拮抗作用，在 CHO 细胞中，其 KI 值为 0.24 nM。BAN ORL 24 可用于癌症和镇痛的研究。
  • HY-136208
    TAN-452 Antagonist 99.44%
    TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。
  • HY-P1299A
    UFP-101 TFA Antagonist 99.74%
    UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂，pKi 为 10.24。UFP-101 TFA 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 TFA 具有抗抑郁药样作用。
  • HY-101011
    Naloxonazine dihydrochloride Antagonist 98.1%
    Naloxonazine dihydrochloride 是一种特异性的 μ-opioid receptor 拮抗剂，IC50 为 5.4 nM。Naloxonazine dihydrochloride 也具有抗利什曼原虫活性。
  • HY-76711
    Naltrexone

    纳曲酮

    		Antagonist 99.94%
    Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。
  • HY-107721
    (±)-J-113397 Antagonist 98.59%
    (±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
  • HY-A0118A
    Naloxegol oxalate

    纳洛塞醇草酸盐

    		Antagonist 99.91%
    Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
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